La paraula «transsexual» està formada pel prefix «trans-», que significa 'd'una banda a l'altra', i l'adjectiu «sexual», que fa referència de manera genèrica a qualsevol qüestió relacionada amb el sexe o la sexualitat. El «transsexual» és, per tant, en primera instància, aquella persona que se sent del sexe oposat a aquell al qual pertany biològicament; però, en la pràctica, se sol aplicar més restrictivament a l'individu que s'ha sotmés a una sèrie de tractaments hormonals i a intervencions quirúrgiques per a fer coincidir els propis sentiments d'identitat sexual i la seua aparença física.
Este terme fou encunyat per primera vegada en anglés l'any 1949 pel doctor David Cauldwell, i ha adquirit una gran difusió en totes les llengües. Des del punt de vista lingüístic, la grafia d'esta paraula és una excepció al criteri general de representar el so de esse sorda [s] entre consonant i vocal amb una sola «s».
